普特彼他克莫司软膏药代动力学

普特彼他克莫司软膏药代动力学

综合对49例/成年特应性皮炎患者进行的两项药代动力学研究的结果表明，局部应用0.1％浓度`的本品后，他克莫司会被吸收。 单次或多次应用0.1％浓度的本品后，血中他克莫司峰浓度介于检测不出至20ng/ml之间，49例患者中有45例血药峰浓度值低于5ng/ml。 对20例儿童特应性皮炎患者(年龄6-13岁)进行的药代动力学研究结果表明，应用0.1％浓度的本品后，所有患者血中他克莫司峰浓度均低于2.0ng/ml。 从血药浓度来看，间歇性局部应用本品长达一年也不会导致他克莫司在全身蓄积。局部应用他克莫司的绝对生物利用度尚不清楚。 以静脉注射他克莫司的历史数据作对比，特应性皮炎患者局部应用本品的相对生物利用度低于0.5％。在平均治疗体表面积（BSA）达53％的成人中，局部应用本品后的吸收量（即AUC）约比肾或肝移植患者将他克莫司作为免疫抑制剂口服的吸收量低30倍。 能引起全身性作用的他克莫司最低血药浓度目前尚不清楚。